Cerilliant他克莫司T-049是一種非常好的免疫抑制劑,顧名思義,免疫抑制,就是能夠抑制免疫系統(tǒng)里的T淋巴細胞繼續(xù)攻擊黑色素,從而達到控制擴散的目的。所以,用他克莫司以后,白斑不在擴大,就是有效,白斑恢復,則為顯效;并不是說,沒有恢復,就是無效的。
Cerilliant他克莫司T-049藥性較強,一般用在臉上,都會有灼熱感,這是正?,F(xiàn)象。
在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用與細胞性蛋白質(zhì)(FKBP12)相結(jié)合,而在細胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin,其會抑制T細胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用,因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴B細胞的增生作用。也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平,本藥的效應似乎是由結(jié)合到細胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生,此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細胞間。在體內(nèi)試驗中發(fā)現(xiàn),本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。